HCl crudo CAS 82640-04-8 della polvere del cloridrato di Raloxifene/ormone di Raloxifene per anti estrogeno

CAS: 82640-04-8

MF: C28H28ClNO4S

Mw: 510,04

Sinonimi: HCL DI RALOXIFENE; CLORIDRATO DI RALOXIFENE; ly156758; methanone, (6-hydroxy-2- (4-hydroxyphenyl) benzo (b) thien-3-yl) (4 (2 (1-piperidin; KEOXIFENE; CLORIDRATO DI KEOXIFENE; La LY 139481; AKOS 92138

Punto di fusione: 250-253°C

impiegati di stoccaggio. Congelatore di -20°C

solubilità DMSO: solubile 28 mg/ml,

Estratto

Il cloridrato di Raloxifene è un modulatore selettivo di seconda generazione (SERM) del ricevitore dell'estrogeno della famiglia del benzothiophene. Questa droga è simile in effetti al tamoxifene, presentante le proprietà dell'antagonista del ricevitore dell'estrogeno (didascalia) in alcuni tessuti mentre funge da agonista del ricevitore dell'estrogeno (attivatore) in altri.

La questione principale della variazione fra questi due agenti è la loro selettività del tessuto. Mentre il cloridrato del raloxifene è un forte anti-estrogeno in seno ed in tessuti uterini, sembra essere estrogeno in osso. Ciò permette che protegga la densità ossea, imitante gli effetti benefici dell'estradiolo endogeno. Ciò è abbastanza differente dal tamoxifene, che è anti-estrogeno in sia seno che osso.

In un ruolo che era novello per un anti-estrogeno, il cloridrato del raloxifene è stato approvato da FDA per la prevenzione ed il trattamento di osteoporosi in donne in post-menopausa. Inoltre sta studiando per parecchi altri usi potenziali, compreso il trattamento e la prevenzione della malattia cardiovascolare, del cancro al seno, della ginecomastia, del carcinoma della prostata, dell'acromegalia e del cancro uterino.

Il cloridrato di Raloxifene è usato per contribuire ad impedire e trattare l'assottigliamento delle ossa (osteoporosi) soltanto in donne postmenopausali.

Funziona come un estrogeno per fermare la perdita dell'osso che può svilupparsi in donne dopo menopausa, ma non aumenta la densità ossea tanto quanto le 0,625 dosi quotidiane di mg degli estrogeni coniugati. Il cloridrato di Raloxifene non tratterà le vampate di calore di menopausa e può indurre le vampate di calore ad accadere. Inoltre, il cloridrato di Raloxifene non stimola il seno o l'utero come l'estrogeno fa.

Il cloridrato di Raloxifene abbassa le concentrazioni nel sangue di colesterolo di (LDL) della lipoproteina totale ed a bassa densità, i cattivi colesteroli, ma non aumenta le concentrazioni di colesterolo di (HDL) della lipoproteina ad alta densità, il buon colesterolo, nel vostro sangue.

Il cloridrato di Raloxifene inoltre è usato per abbassare le probabilità di avere cancro al seno dilagante in donne postmenopausali con osteoporosi o ad ad alto rischio di avere cancro al seno dilagante.
Questa medicina è disponibile soltanto con la prescrizione del vostro medico.

Una volta che una medicina è stata approvata per la commercializzazione per uso certo, l'esperienza può indicare che è inoltre utile per altri problemi di salute. Sebbene questi usi non siano inclusi in prodotto che identifica, il cloridrato di Raloxifene è utilizzato in pazienti sicuri con le seguenti condizioni mediche:

Prevenzione di cancro al seno in donne ad alto rischio che già hanno passato attraverso menopausa.

Applicazione

Può impedire o trattare dalla la perdita indotta da corticosteroide dell'osso. L'istituto universitario americano degli stati della reumatologia che il raloxifene può essere offerto alle donne corticosteroide-trattate postmenopausali selezionate in che rifiutano la terapia ormonale sostitutiva o altri agenti antiresorptive o in cui tali terapie è controindicato.

Riduzione dell'incidenza delle donne inpostmenopausal del cancro al seno dilagante ad ad alto rischio per sviluppare la malattia. Effettui comparabile a quello del tamoxifene nella riduzione del rischio di cancro al seno dilagante (prova della STELLA). Nessun effetto sul rischio di tumore in situ lobulare o di tumore in situ duttale (prova della STELLA).

Effetto sull'incidenza del cancro al seno in donne con le mutazioni genetiche BRCA1 o BRCA2 non stabilite. Non indicato per il trattamento di cancro al seno o ridurre il rischio di ricorrenza di cancro al seno. 1 non indicato per riduzione del rischio di cancro al seno non invadente.

Uso

1. Aminoacido, sostanza nutriente

2. Identificato, destinato ad uso come norma interna per la quantificazione da GASCROMATOGRAFIA o da LC-Massachussets
spettrometria.

3. Un modulatore non steroideo e selettivo (SERM) del ricevitore dell'estrogeno. Antiosteoporotic.

Meccanismo di azione

Evista (cloridrato del raloxifene) è un agonista/antagonista dell'estrogeno, citato come modulatore selettivo (SERM) del ricevitore dell'estrogeno ed appartiene alla classe del benzothiophene di composti. Le azioni biologiche di raloxifene in gran parte sono mediate con legare ai ricevitori dell'estrogeno.

Questo grippaggio provoca l'attivazione delle vie estrogene in alcuni tessuti (agonismo) ed e nel blocco delle vie estrogene in altri tessuti (antagonismo). L'attività agonistica o antagonistica di raloxiffene dipende dalle dimensioni di assunzione dei coactivators ed i corepressori al ricevitore (ER) dell'estrogeno mirano ai promotori del gene.